聚乙二醇(PEG),也稱為聚環氧乙烷(PEO),是一種兩親性聚醚,可溶于水和大多數有機溶劑。 PEG及其衍生物是少數經美國FDA認證可用于生物制藥產品的聚合物之一。
聚乙二醇化是指PEG聚合物鏈與靶分子共價連接,通常是小分子化學藥物或大生物分子,例如肽、蛋白質、碳水化合物、脂質、寡核苷酸、親和配體、輔因子、脂質體和其他生物材料。
肽分子作為藥物先導化合物在體內的應用受到一定的限制,主要表現在生物體腎小球的過濾作用、蛋白酶的水解破壞以及抗原反應等方面。多肽經過PEG修飾( PEGylation )后,大大減少了上述三個方面的限制,從而提高了多肽在體內的應用。
聚乙二醇化多肽的主要修飾位點為多肽的N端、C端、Lys的側鏈和Cys的硫醇基團。用于修飾的單分散PEG的分子量范圍在PEG2~PEG24之間;多分散PEG的分子量范圍在PEG500~PEG40K之間。
1.常見單分散PEG修飾介紹(以下結構均可修飾為多肽結構)
NH2-PEG2-CH2COOH CAS NO.:134978-97-5 | NH2-PEG3-CH2COOH CAS NO.:134978-99-7 |
NH2-PEG4-CH2COOH CAS 號:195071-49-9 | NH2-PEG6-COOH CAS 號:905954-28-1 |
N3-PEG6-CH2CH2COOH CAS號:361189-66-4 | N3-PEG6-NH2 CAS 號:957486-82-7 |
2.常見多分散PEG修飾介紹(以下結構均可修飾為多肽結構)
mPEG-NH2 CAS 號:80506-64-5 | NH2-PEG-NH2 |
NH2-PEG-COOH | NH2-PEG-半乳糖 |
mPEG-COOH | OH-PEG-COOH |
COOH-PEG-COOH CAS NO.:39927-08-7 |